Meldonijs

Vikipēdijas lapa
Jump to navigation Jump to search
Meldonijs
Meldonium skeletal.svg
Mildronāta struktūrformula
Mildronate - 3D - Scaled-Ball-and-stick Model.png
Mildronāta molekulas modelis
Citi nosaukumi Mildronāts;
2-(2-karboksietil)-1,1,1-trimetilhidrazīnija
hidroksīda iekšējais sāls (betaīns);
3-(2,2,2-trimetilhidrazīnija propionāts; kvaterīns, vazonāts, trimetilhidrazīnijs
CAS numurs 76144-81-5[1]
86426-17-7 (dihidrāts)[2]
Ķīmiskā formula C6H14N2O2
Molmasa 146,19 g/mol
Kušanas temperatūra 85—90 °C[3]

Meldonijs (starptautiskais nepatentētais aktīvās vielas nosaukums) ir Latvijā izgudrots medikaments sirds un asinsvadu slimību (piemēram, sirds išēmiskās slimības) ārstēšanai, sirds enerģētiskā patēriņa samazināšanai[4] un vispārējai darbaspēju paaugstināšanai. Meldonijs, atkarībā no ordinētās devas, tiek lietots gan kā recepšu medikaments dažādu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā, gan darbaspēju paaugstināšanai veseliem cilvēkiem pie fiziskām un garīgām pārslodzēm un atveseļošanās periodā.

Latvijā meldonijs vairāk pazīstams ar nosaukumu "Mildronāts" ("Mildronāts" ir AS Grindeks reģistrētā preču zīme; AS Grindeks oriģinālprodukts). Šobrīd "Mildronāts" ir AS Grindeks vispieprasītākais oriģinālprodukts.[5]

Viens no meldonija izgudrotājiem ir Ivars Kalviņš (šobrīd Latvijas Organiskās sintēzes institūta Zinātniskās padomes priekšsēdētājs).

Vēsture[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

1975. gada 14. janvārī tika reģistrēta pirmā autorapliecība par "Mildronātu", kurš tolaik tika saukts par kvaterīnu. 1989. gadā Ivars Kalviņš kopā ar līdzautoriem par meldonija izgudrošanu saņēma Latvijas PSR valsts prēmiju.[6] 2010. gadā pabeigts klīniskais pētījums par meldonija ietekmi slodzes stenokardijas ārstēšanā.[7]

Fiziskās īpašības[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Mildronāts 500 mg

Meldonijs ir balta, kristāliska, higroskopiska viela.

Iedarbības mehānisms un efektivitāte[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Meldonijs darbojas kā vielmaiņu koriģējošs līdzeklis, kas par ~12% samazina skābekļa patēriņu šūnās, aktivējot aerobo glikolīzi (glikozes oksidēšanos)[4]. Līdz ar to tam ir antiišēmiska iedarbība. Meldonija darbība pamatojas uz taukskābju oksidēšanās kavēšanu šūnās, aktivējot glikozes oksidēšanai vajadzīgo fermentu biosintēzi un NO biosintēzi, kā arī inhibējot gamma butirobetaīna hidroksilāzi.[8]

Meldonijs efektīvi novērš mitohondriālo procesu disfunkciju.[9]

Meldonija efektivitāti slodzes stenokardijas ārstēšanā kombinācijā ar standarta terapiju un medikamenta augsto drošību apstiprina gan klīniskā prakse, gan veiktie klīniski pētījumi.[10]

Dopings[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Kopš 2016. gada 1. janvāra Pasaules antidopinga aģentūra aizliegusi meldonija izmantošanu sportā, uzskatot to par dopingu.[11] 2016. gada 5. februārī par pirmo sportistu, kam uzrādītas pozitīvas dopinga analīzes, kļuva Krievijas riteņbraucējs Eduards Vorganovs.[12]

2016. gada marta vidū WADA ziņoja, ka analīzēs konstatēti jau vairāk nekā 100 meldonija lietošanas gadījumi.[13]

Atsauces[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

  1. Mildronate
  2. Mildronate dihydrate (angliski)
  3. Mildronate
  4. 4,0 4,1 A. Strakovs, J. Dzenītis, N. Jevharitska. Ārstniecības vielu ķīmija un tehnoloģija. R:, RTU izdevniecība, 2007, 106. lpp.
  5. Mildronāts
  6. Jānis Stradiņš. Kalviņa fenomens. Zinātnes Vēstnesis, 2007. gada 25. jūnijs: 12 (346) ISSN 1407-1479
  7. «Mildronāta klīniskais pētījums». Arhivēts no oriģināla, laiks: 2010. gada 23. septembrī. Skatīts: 2010. gada 1. martā.
  8. Indulis Purviņš, Santa Purviņa. Praktiskā farmakoloģija. Rīga : Zāļu infocentrs, 2011, 490. lpp. ISBN 978-9984-854-20-5
  9. Mildronāta protektīvie efekti azidotimidīna izraisītajā hepatotoksicitātē pelēm; 160.lpp
  10. «Kalviņš: pētījuma rezultāti apstiprina Mildronāta efektivitāti (video)». Arhivēts no oriģināla, laiks: 2010. gada 10. martā. Skatīts: 2010. gada 1. martā.
  11. WADA List of Prohibited Substances and Methods 2016
  12. «Katusha's Eduard Vorganov provisionally suspended by UCI for doping violation». Cyclingnews.com (Immediate Media Company). 2016. gada 5. februāris. Skatīts: 2016. gada 5. februāris.
  13. Rolands Eliņš. «WADA: Konstatētas jau vairāk nekā 100 pozitīvas meldonijas analīzes». sportacentrs.com, 2016. gada 15. martā. Skatīts: 2016. gada 15. martā.

Ārējās saites[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]