Bēta adrenoblokatori

Vikipēdijas lapa
Jump to navigation Jump to search

Bēta adrenoblokatori jeb bēta blokatori ir vielas, kam piemīt bloķējoši efekti uz bēta adrenoreceptoriem dažādos orgānos un audos. Klīniskā praksē tos izmanto no 1960. gada. Šiem preparātiem ir antihipertensīvi, antiangināli, antiaritmiski un organoprotektīvi efekti.[1]

Preparāti[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Izšķir hirofilus, lipofilus un amfofilus bēta adrenoblokatorus. Lipofili preparāti metabolizējas aknās un tiem piemīt samērā īss pusizvadīšanas periods (T1/2). Lipofilitāte saskaņojas ar aknas eliminācijas ceļu. Lipofili preparāti ātri un lielākoties absorbējas gremošanas traktā, to metabolisms aknās sastāda 80—100%.[1]

Hidrofilie bēta adrenoblokatori izvadās galvenokārt ar nierēm neizmainītā veidā un tiem ir garāks T1/2. Hidrofilie preparāti ne pilnīgi (30—70%) un nevienmērīgi (0—20%) absorbējas gremošanas traktā, ekskretējas ar nierēm uz 40—70% neizmainīti vai metabolītu veidā, tiem ir garāks T1/2 (6—24 stundas), nekā lipofilie preparāti.[1]

Amfofilie bēta adrenoblokatori šķīst taukos un ūdenī un tiem ir divi eliminācijas ceļi — metabolisms aknās un ekskrēcija caur nierēm.[1]

Vielas nosaukums[1] Bēta1 selektivitāte T1/2 (stundās) Saistīšanas ar plazmas olbaltumiem, % Eliminācija ar aknām, % Eliminācija ar nierēm, %
Hidrofilie jeb polārie
Atenolols +2 6—9 5 10 90
Nadolols 0 14—24 25 0 100
Penbutolols 0 24—27 98 5 95
Sotalols 0 7—18 0 20 80
Talinolols +2 6—7 10 90
Esmolols +2 9 min 55 0 0
Lipofilie jeb nepolārie
Alprenolols 0 2—3 85 100 0
Nebivolols +8 10—50 98 99,5 0,5
Betaksolols +2 16—22 50 85 15
Karvedilols +1 6—7 100 0
Labetolols 0 3—4 50 100 0
Metoprolols +2 3—4 10 100 0
Oksprenolols 0 1—4 80 100 0
Propranolols 0 2—5 93 100 0
Timolols 0 4—5 10 80 20
Amfofilie
Acebutolols +1 3—4 25 60 40
Bisoprolols +3 10—20 30 50 50
Pindolols 0 3—4 57 60 40
Celiprolols +2 5—6 30 40 60

Darbības mehānisms[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Bēta adronoblokatori darbojas uz bēta adrenoreceptoriem sirdī traucējot endogēniem agonistiem pievienoties tiem, tas izpaužas ar negatīvu hronotropo, dromotropo, batmotropo un inotropo efektu.[1]

Atsauces[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Клиническая фармакология: нацилнальное руководство / под ред. Белоусова Ю. Б., Кукеса В. Г., Лепахина В. К., Петрова В. И. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 976 с. - (Серия "Национальные руководства"). ISBN 978-5-9704-0916-9