Fenibuts

Vikipēdijas lapa
Jump to navigation Jump to search
Fenibuts
(±)-Phenibut formulae V.1.svg
Fenibuta R (pa kreisi) un S (pa labi) enantiomēru racēmiskais maisījums
Citi nosaukumi γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe, Phenibut, Anvifen, Fenibut, Noofen
CAS numurs 3060-41-1 (hidrohlorīds)
Ķīmiskā formula C10H13NO2
Molmasa 179,216 g/mol
Kušanas temperatūra 253 °C

Fenibuts (γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe; komerciālais nosaukums: Noofen) ir CNS depresants ar stresu mazinošu un miegu uzlabojošu iedarbību. Fenibutu mēdz pieskaitīt pie nootropo līdzekļu grupas, jo tas neietekmē prāta spējas, atšķirībā no citiem nomierinošajiem līdzekļiem. Krievijā, Ukrainā un Latvijā fenibutu izplata kā zāles. Citās valstīs to pārdod kā uztura bagātinātāju.[1]

Fenibutu sintezēja 1964. gadā Ļeņingradā. Vēlāk tas tika iekļauts arī krievu kosmonautu medicīnas komplektos, jo, atšķirībā no tipiskajiem trankvilizatoriem, tam nav iemidzinošas iedarbības, kas varētu būt bīstama kosmonautiem.

Farmakoloģija[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Olainfarm ražotais fenibuts zāļu formā
Liftmode izplatītais fenibuts uztura bagātinātāja formā

Fenibuts ir neiromediatora γ-aminosviestskābes (GASS jeb GABA) atvasinājums. Pievienotais fenilgredzens ļauj fenibutam šķērsot hematoencefālisko (smadzeņu-asins) barjeru.

Fenibuts, galvenokārt, aktivēdams GASS-B tipa receptorus, kā arī dofamīna un mazākā mērā arī GASS-A tipa receptorus, darbojas kā "dienas trankvilizators" un izziņas funkciju uzlabotājs, neizraisot nekādu būtisku blakusiedarbību.[2] 2015. gadā veikts pētījums ir parādījis, ka R-fenibuts līdzīgi kā gabapentins saistās ar sprieguma atkarīgo kalcija kanālu α2δ apakšvienību, turklāt ar piecreiz augstāku afinitāti nekā ar GASS-B receptoriem (S-fenibuts ar GASS-B receptoriem nesaistās).[3]

Iedarbība[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Fenibutam ir nomierinoša un izziņas spējas uzlabojoša iedarbība.[4] Tas mazina nemieru, trauksmainību, uzlabo miega kvalitāti, kā arī tam piedēvē eiforiskas[5] un muskuļus atslābinošas īpašības.[6]

Fenibuts pastiprina un pagarina alkohola, miega, narkotisko, neiroleptisko u.c. recepšu medikamentu iedarbību. Fenibuta blaknes ir līdzīgas kā baklofēnam, taču salīdzinoši vājāk izteiktas. Biežākās blaknes ir slikta dūša, reibonis un miegainība.

Atkarības potenciāls[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Lietojot fenibutu ilgstoši, samazinās tā efektivitāte (veidojas tolerance), tāpēc jāpalielina devas.[7]

Fenibuts ir atkarību izraisoša viela, kas, ilgstoši to lietojot, var radīt abstinences sindromu (pārsvarā vieglāku nekā alkohols un benzodiazepīni).[8] Fenibuta abstinences sindromam raksturīga slikta pašsajūta, slikts miegs, trauksmainība, nogurums un nespēks; smagos gadījumos arī psihoze, halucinācijas un vemšana.[9]

Atsauces[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

  1. Nelson, LS (2008). "Phenibut Withdrawal — A Novel 'Nutritional Supplement'". Clinical Toxicology 46 (7): 605.
  2. Indulis Purviņš, Santa Purviņa (2002). Praktiskā farmakoloģija (3. izd.). Rīga: Zāļu infocentrs. 276. lpp. ISBN 9984193313 Nepareizs ISBN.
  3. Zvejniece, Liga; Vavers, Edijs; Svalbe, Baiba; Veinberg, Grigory; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Kalvinsh, Ivars; Dambrova, Maija (2015). "R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology Biochemistry and Behavior 137: 23–29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 00913057.
  4. Lapin, I. (2001). "Phenibut (beta-phenyl-GABA): A tranquilizer and nootropic drug" (pdf). CNS Drug Reviews 7 (4): 471–481. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMID 11830761. (angliski)
  5. "Analytically confirmed recreational use of Phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid) bought over the internet". Clin Toxicol (Phila) 53 (7): 783–4. 2015. doi:10.3109/15563650.2015.1059944. PMID 26107626. (angliski)
  6. Shulgina, G. I. (1986). "On neurotransmitter mechanisms of reinforcement and internal inhibition". The Pavlovian journal of biological science 21 (4): 129–140. doi:10.1007/BF02734511. ISSN 0093-2213. PMID 2431377. (angliski)
  7. David W. Group. Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. McFarland. pp. 186–. {{ISBN|978-0-7864-4142-6}}.
  8. Is Phenibut Addictive?, American Addiction Centers. Atjaunināts: 2016. gada 8. septembrī. (angliski)
  9. David W. Group. Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. McFarland, 2015. gada 25. februāris. 186–. lpp. ISBN 978-0-7864-4142-6. (angliski)