Fenibuts

Vikipēdijas lapa
Jump to navigation Jump to search
Fenibuts
(±)-Phenibut formulae V.1.svg
Fenibuta R (pa kreisi) un S (pa labi) enantiomēru racēmiskais maisījums
Citi nosaukumi γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe, Phenibut, Anvifen, Fenibut, Noofen
CAS numurs 3060-41-1 (hidrohlorīds)
Ķīmiskā formula C10H13NO2
Molmasa 179,216 g/mol
Kušanas temperatūra 253 °C

Fenibuts (γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe; komerciālais nosaukums: Noofen) ir centrālās nervu sistēmas depresants ar anksiolītisku efektu, stresu mazinošu un miegu uzlabojošu iedarbību. Fenibutu mēdz pieskaitīt pie nootropo līdzekļu grupas, jo tas neietekmē prāta spējas, atšķirībā no citiem nomierinošajiem līdzekļiem. Krievijā, Ukrainā un Latvijā fenibutu izplata kā zāles. Citās valstīs to pārdod kā uztura bagātinātāju.[1]

Fenibuta blakusparādības citu starpā ietver sedāciju, miegainību, sliktu dūšu, aizkaitināmību, uzbudinājumu, reiboni un galvassāpes.[2] Fenibuta pārdozēšana var izraisīt izteiktu centrālās nervu sistēmas depresiju, tostarp bezsamaņu.[3] Zāles ir strukturāli saistītas ar neirotransmiteru γ-aminosviestskābi (GABA), un tāpēc tās ir GABA analogi.[4] Tiek uzskatīts, ka fenibuts darbojas kā GABA-B receptoru agonists, līdzīgi kā baklofēns un γ-hidroksibutirāts (GHB).[5] Tomēr zemā koncentrācijā fenibuts nedaudz palielina dopamīna koncentrāciju smadzenēs, nodrošinot stimulējošu iedarbību papildus anksiolīzei.[6] Turpmākie pētījumi atklāja, ka tas ir arī spēcīgs α2δ apakšvienību saturošu no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu (VDCC) bloķētājs, līdzīgi kā gabapentinoīdi, piemēram, gabapentīns un pregabalīns.[7][8]

Fenibutu sintezēja 1964. gadā Ļeņingradā. Vēlāk tas tika iekļauts arī krievu kosmonautu medicīnas komplektos, jo, atšķirībā no tipiskajiem trankvilizatoriem, tam nav iemidzinošas iedarbības, kas varētu būt bīstama kosmonautiem.

Farmakoloģija[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Olainfarm ražotais fenibuts zāļu formā
Liftmode izplatītais fenibuts uztura bagātinātāja formā

Fenibuts ir neiromediatora γ-aminosviestskābes (GASS jeb GABA) atvasinājums. Pievienotais fenilgredzens ļauj fenibutam šķērsot hematoencefālisko (smadzeņu-asins) barjeru.

Fenibuts, galvenokārt, aktivēdams GASS-B tipa receptorus, kā arī dofamīna un mazākā mērā arī GASS-A tipa receptorus, darbojas kā "dienas trankvilizators" un izziņas funkciju uzlabotājs, neizraisot nekādas būtiskas blakusiedarbības.[9] 2015. gadā veikts pētījums ir parādījis, ka R-fenibuts līdzīgi kā gabapentins saistās ar sprieguma atkarīgo kalcija kanālu α2δ apakšvienību, turklāt ar piecreiz augstāku afinitāti nekā ar GASS-B receptoriem (S-fenibuts ar GASS-B receptoriem nesaistās).[10]

Iedarbība[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Fenibutam ir nomierinoša un izziņas spējas uzlabojoša iedarbība.[11] Tas mazina nemieru, trauksmainību, uzlabo miega kvalitāti, kā arī tam piedēvē eiforiskas[12] un muskuļus atslābinošas īpašības.[13]

Fenibuts pastiprina un pagarina alkohola, miega, narkotisko, neiroleptisko u.c. recepšu medikamentu iedarbību. Fenibuta blaknes ir līdzīgas kā baklofēnam, taču salīdzinoši vājāk izteiktas. Biežākās blaknes ir slikta dūša, reibonis un miegainība.

Atkarības potenciāls[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Lietojot fenibutu ilgstoši, samazinās tā efektivitāte (veidojas tolerance), tāpēc jāpalielina devas.[14]

Fenibuts ir atkarību izraisoša viela, kas, ilgstoši to lietojot, var radīt abstinences sindromu (pārsvarā vieglāku nekā alkohols un benzodiazepīni).[15] Fenibuta abstinences sindromam raksturīga slikta pašsajūta, slikts miegs, trauksmainība, nogurums un nespēks; smagos gadījumos arī psihoze, halucinācijas un vemšana.[16]

Blakusparādības[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

Fenibuts parasti ir labi panesams.[17][18] Iespējamās blakusparādības var būt sedācija, miegainība, slikta dūša, aizkaitināmība, uzbudinājums, trauksme, reibonis, galvassāpes un alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi uz ādas un nieze.[19] Lietojot lielas devas, var rasties motora koordinācijas traucējumi, līdzsvara zudums un paģiras.[20] Atkārtoti lietojot, pret fenibutu attīstās tolerance.[21] Pārtraucot lietošanu, var parādīties abstinences simptomi, un ziņots, ka atpūtas lietotājiem, kuri lieto lielas devas, ir izteikta atsitiena trauksme, bezmiegs, dusmas, aizkaitināmība, uzbudinājums, redzes un dzirdes halucinācijas un akūta psihoze.[22] Sakarā ar centrālo nervu sistēmu nomācošo iedarbību cilvēkiem, kuri lieto fenibutu, vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, mehānismu vadīšanas.[23] Ilgstoši lietojot fenibutu, īpaši lielās devās, jākontrolē aknas un asinis, jo pastāv aknu steatozes un eozinofilijas risks.[24]

Atsauces[labot šo sadaļu | labot pirmkodu]

  1. Nelson, LS (2008). "Phenibut Withdrawal — A Novel 'Nutritional Supplement'". Clinical Toxicology 46 (7): 605.
  2. Регистр лекарственных средств России ([Russian Medicines Register]). «Фенибут (Phenybutum)» [Fenibut (Phenybutum)]. Skatīts: 2017. gada 15. septembris.
  3. Регистр лекарственных средств России ([Russian Medicines Register]). «Фенибут (Phenybutum)» [Fenibut (Phenybutum)]. Skatīts: 2017. gada 15. septembris.
  4. "Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug". CNS Drug Reviews 7 (4): 471–81. 2001. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMC 6494145. PMID 11830761.
  5. "Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug". CNS Drug Reviews 7 (4): 471–81. 2001. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMC 6494145. PMID 11830761.
  6. "Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug". CNS Drug Reviews 7 (4): 471–81. 2006-06-07. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMC 6494145. PMID 11830761.
  7. "R-phenibut binds to the α2-δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 137: 23–9. October 2015. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. PMID 26234470.
  8. «Chemistry and pharmacology of GABAB receptor ligands». GABABReceptor Pharmacology - A Tribute to Norman Bowery. Adv. Pharmacol. Advances in Pharmacology 58. 2010. 19–62. lpp. ISBN 9780123786470. PMID 20655477. doi:10.1016/S1054-3589(10)58002-5. Ignorēts nezināms parametrs |vauthors=
  9. Indulis Purviņš, Santa Purviņa. Praktiskā farmakoloģija (4. izd.). Rīga : Zāļu infocentrs, 2011, 276. lpp. ISBN 978-9984-854-20-5.
  10. Zvejniece, Liga; Vavers, Edijs; Svalbe, Baiba; Veinberg, Grigory; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Kalvinsh, Ivars; Dambrova, Maija (2015). "R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology Biochemistry and Behavior 137: 23–29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 00913057.
  11. Lapin, I. (2001). "Phenibut (beta-phenyl-GABA): A tranquilizer and nootropic drug" (pdf). CNS Drug Reviews 7 (4): 471–481. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMID 11830761. (angliski)
  12. "Analytically confirmed recreational use of Phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid) bought over the internet". Clin Toxicol (Phila) 53 (7): 783–4. 2015. doi:10.3109/15563650.2015.1059944. PMID 26107626. (angliski)
  13. Shulgina, G. I. (1986). "On neurotransmitter mechanisms of reinforcement and internal inhibition". The Pavlovian journal of biological science 21 (4): 129–140. doi:10.1007/BF02734511. ISSN 0093-2213. PMID 2431377. (angliski)
  14. David W. Group. Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. McFarland. pp. 186–. {{ISBN|978-0-7864-4142-6}}.
  15. Is Phenibut Addictive?, American Addiction Centers. Atjaunināts: 2016. gada 8. septembrī. (angliski)
  16. David W. Group. Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed. McFarland, 2015. gada 25. februāris. 186–. lpp. ISBN 978-0-7864-4142-6. (angliski)
  17. "Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug". CNS Drug Reviews 7 (4): 471–81. 2001. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMC 6494145. PMID 11830761.
  18. Регистр лекарственных средств России ([Russian Medicines Register]). «Фенибут (Phenybutum)» [Fenibut (Phenybutum)]. Skatīts: 2017. gada 15. septembris.
  19. Регистр лекарственных средств России ([Russian Medicines Register]). «Фенибут (Phenybutum)» [Fenibut (Phenybutum)]. Skatīts: 2017. gada 15. septembris.
  20. "Phenibut (4-amino-3-phenyl-butyric acid): Availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity". Drug and Alcohol Review 35 (5): 591–6. September 2016. doi:10.1111/dar.12356. PMID 26693960.
  21. "Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug". CNS Drug Reviews 7 (4): 471–81. 2001. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMC 6494145. PMID 11830761.
  22. "Phenibut (4-amino-3-phenyl-butyric acid): Availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity". Drug and Alcohol Review 35 (5): 591–6. September 2016. doi:10.1111/dar.12356. PMID 26693960.
  23. Регистр лекарственных средств России ([Russian Medicines Register]). «Фенибут (Phenybutum)» [Fenibut (Phenybutum)]. Skatīts: 2017. gada 15. septembris.
  24. Регистр лекарственных средств России ([Russian Medicines Register]). «Фенибут (Phenybutum)» [Fenibut (Phenybutum)]. Skatīts: 2017. gada 15. septembris.